粉末藥物，粉末顆粒藥物 膠囊劑里面的顆粒硬度檢測和致密性檢測為什么很重要呢？

首先藥粉顆粒硬度度，以及粒度大小，對(duì)于藥品開發(fā)非常重要，膠囊殼對(duì)藥粉水分的要求，藥粉的致密，應(yīng)該說堆密度，如果堆密度高低，影響膠囊內(nèi)藥物的含量，蓬松的顆粒膠囊裝不下就達(dá)不到規(guī)格。

用顆粒作為膠囊的填充物，需要考察的指標(biāo)有吸濕性、流動(dòng)性、堆密度、溶出度、穩(wěn)定性等。膠囊的大小的確是由填充物的堆密度和劑量共同決定的，以顆粒為例，一般宜先測定顆粒的堆密度，然后根據(jù)臨床給藥劑量計(jì)算所需容積，以決定最后選用膠囊的型號(hào)。

另外對(duì)于很多緩釋藥物來說，吃下去以后膠囊溶解后的釋藥過程和硬度和致密性有很大的關(guān)聯(lián)性。所以應(yīng)該是在生產(chǎn)工藝上的要求，在濕顆粒干燥的過程中，如果顆粒疏松，溶劑揮發(fā)太快會(huì)將藥物帶到顆粒表面，對(duì)一些緩釋顆粒影響釋藥速度也就是通常說的釋藥有關(guān)。顆粒疏松在過篩時(shí)易產(chǎn)生細(xì)粉，導(dǎo)致品質(zhì)控制難度增加。

一、粉末顆粒藥物 ， 膠囊劑里的顆粒硬度檢測實(shí)驗(yàn)介紹：

藥物顆粒劑是指藥物與糖粉、糊精、淀粉、乳糖等適宜輔料制成的顆粒狀制劑。藥物顆粒的硬度可能會(huì)影響藥物有效成分的溶解性，顆粒的崩解性或許會(huì)影響藥物的吸收率。研究不同配方樣品的硬度和崩解性差異對(duì)選擇產(chǎn)品的配方和工藝有著指導(dǎo)意義。

本實(shí)驗(yàn)用上海保圣顆粒硬度測試儀TA.XTC-20（也是微力質(zhì)構(gòu)儀）進(jìn)行研究，探索不同藥品顆粒的硬度和崩解性差別。顆粒硬度測試儀TA.XTC-20可自主設(shè)計(jì)測試方法，獲得準(zhǔn)確數(shù)據(jù)。支持ASTM、ISO標(biāo)準(zhǔn)方法試驗(yàn)及種非標(biāo)試驗(yàn)方法，是藥品研發(fā)科研、材料研究的好助手。不僅僅檢測藥粉顆粒的硬度，還可以檢測致密性，以及外力攪拌等工藝是否會(huì)導(dǎo)致顆粒藥物粉末化等

二. 顆粒硬度測試儀TA.XTC-20（也是微力質(zhì)構(gòu)儀）特點(diǎn)

藥粉顆粒的檢測圖片

1. 儀器使用相當(dāng)精良的電機(jī)提高位移精度；

2. 檢測單元使用小量程、高精度力量感應(yīng)元提高力值精度；

3. 高精度電機(jī)和力量感應(yīng)元和高精度絲桿的緊密結(jié)合，給整臺(tái)儀器系統(tǒng)帶來非常微力和穩(wěn)定的檢測結(jié)果；

4. 高頻率信號(hào)采集能力；

5. 儀器采用一體成型技術(shù)減小系統(tǒng)誤差；

6. 專用的通針性探頭和大平臺(tái)穩(wěn)定底座；

7. 軟件功能全面，易操作，更直觀，無需編程、數(shù)據(jù)直接勾選；實(shí)驗(yàn)參數(shù)輕松設(shè)置；一鍵勾選，結(jié)果快速導(dǎo)出，界面直觀可視；

8. 軟件內(nèi)含多種實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｊ?，可一鍵選擇，包括單次、全質(zhì)構(gòu)、保持、恒壓、循環(huán)測試；

9. 軟件功能全面，易操作，更直觀，無需編程、數(shù)據(jù)直接勾選，實(shí)驗(yàn)參數(shù)輕松設(shè)置；

10. 0-10gf微力范圍的精準(zhǔn)測定，特別適用于高精度材料物性品質(zhì)研究，反應(yīng)靈敏，根據(jù)樣品形態(tài)，可智能調(diào)節(jié)追蹤速率；

11. 內(nèi)置300種物性方法集，多領(lǐng)域質(zhì)構(gòu)案例介紹；自帶仿真動(dòng)畫教學(xué)視頻，強(qiáng)大的物性知識(shí)庫隨時(shí)調(diào)用，讓您實(shí)驗(yàn)無憂。

三. 藥品顆粒測試實(shí)驗(yàn)方法

采用顆粒硬度平臺(tái)與柱形探頭，稱取5g藥品顆粒與平臺(tái)凹槽中，震動(dòng)平臺(tái)使顆粒均勻鋪于平臺(tái)，用相同的實(shí)驗(yàn)方法，對(duì)比不同配方、工藝生產(chǎn)的藥品顆粒硬度差異。實(shí)驗(yàn)圖如下所示：

藥物顆粒的檢測曲線1

藥物顆粒檢測曲線2

以上樣品1和樣品2差異可以看出，顆粒藥物1非常不穩(wěn)定，稍微施加點(diǎn)力就開始脆碎，這樣的顆粒在攪拌，包裝，運(yùn)輸?shù)雀鱾€(gè)環(huán)節(jié)都非常容易粉末化，容易碎，而且從檢測硬度來看，達(dá)到目標(biāo)硬度值中間要破裂好幾次，同樣達(dá)到目標(biāo)值，樣品距離偏大，說明樣品比較蓬松。藥物顆粒2相對(duì)比較穩(wěn)定，在外力作用下，不容易碎，壓到目標(biāo)值力持續(xù)上升。

顆粒的硬度與顆粒的崩解性相關(guān)，當(dāng)樣品顆粒硬度較大時(shí)，顆粒不容易崩解，反之，顆粒硬度較小時(shí)，容易崩解。在該實(shí)驗(yàn)方法和參數(shù)的條件下，所測樣品的變異系數(shù)較小，測試樣品呈現(xiàn)出較好的重復(fù)性，說明檢測的可靠性非常好。

上海保圣顆粒硬度測試儀所測得的藥品顆粒硬度數(shù)值可以用來分析藥品顆粒的崩解性質(zhì)，為藥品的配方選擇和提高吸收利用率提供數(shù)據(jù)支持。

備注：此應(yīng)用研究是通過上海保圣質(zhì)構(gòu)儀技術(shù)應(yīng)用部專門設(shè)計(jì)和測試，需要注意實(shí)驗(yàn)結(jié)果可能會(huì)因?yàn)闃悠返男螤?、尺寸等因素干擾。也建議采取不同的實(shí)驗(yàn)方法設(shè)置進(jìn)行測試。您如果對(duì)上海保圣質(zhì)構(gòu)儀的實(shí)驗(yàn)感興趣或者想進(jìn)行產(chǎn)品測試請(qǐng)聯(lián)系我們：上海保圣實(shí)業(yè)發(fā)展有限公司